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GastroPlus药代与制剂模拟软件:PBPK及ACAT模型

 

            

 
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仿制药一致性评价模拟软件GastroPlus TM

目前,中检院化学所,浙江药检所、上海药检所、湖北药检所等都采用建模与模拟技术助力仿制药一直评价,通过生理药代动力学模型(PBPK)和胃肠道吸收模型(ACAT)模型将制剂的体外特征与体内行为结合起来,以更系统地研究药物的特征,制定出更加合理的质量标准,从而考察仿制药与原研药的质量差异。

吸收与生理模拟软件由美国纳斯达克上市公司Simulations Plus公司开发,美国FDA新药办公室、仿制药注册司等部门、日本厚生省、欧盟EMA、TOP50的制药企业都在用该软件进行新药及仿制药研究,该软件从建模和模拟的角度出发,为只要领域提供了新的思路和方法。 

 

GastroPlusTM 在仿制药一致性评价中的主要应用

指导和加速体外溶出曲线标准的建立

国内外未明确报道体外溶出条件的仿制药品种:

GastroPlus中输入药时曲线,通过软件模拟,将获得该药物在胃肠道中的吸收-释放曲线,可外推体外溶出标准;

优点:相比传统摸索不同溶出条件的方法,软件模拟可快速地找到合理的体外溶出曲线,减少体外试验的数量。

优化部分已知溶出条件的仿制药品种:
国外已报道的溶出标准的部分仿制药品种,其溶出条件未必是最佳的,制定更优的溶出条件为本次仿制药一致性评价的目标;通过GastroPlus可找到更优的体外溶出曲线。

 

 

制药企业药品上市后的质量控制及风险评估

通过GastroPlus,模拟不同溶出曲线下药物在体内的 行为,再与原研制剂进行生物等效性比较,以获得能够生物等效的体外溶出范围。

可在药品上市后,或者生产工艺、场地等发生变更后,根据新的溶出数据,评价药物的生物等效性情况,为监管部门进行药品质量管理提供依据

指导该处方是否可通过BE试验

将体外溶出曲线及相关参数加载到GastroPlus中,然后评估与原研制剂生物等效的可能性有多大,从而指导决策该处方是否可通过BE试验。

 

 

建立制剂的体内外相关性,控制缓控释制剂的质量

随着仿制药一致性评价的深化,缓控释制剂也会逐步纳入评价体系;

GastroPlus可将获得的制剂体外溶出曲线与体内药时曲线整合起来,建立制剂的体内外相关性,以更加全面地研究制剂的特征。从而为缓控释制剂的体外溶出度标准的建立,生物等效性的豁免等试验提供依据。

 

加深对仿制药品种的机理研究

药物在体内的行为是非常复杂的过程,通过GastroPlus模拟药物在体内的行为可更好地理解和解释药物的吸收及处置过程;从而更好地指导处方优化。GastroPlus内设了生理药代动力学模型(PBPK)和胃肠道吸收模 型(ACAT)

 

在新药研发中的应用(制剂)

预测药物在不同种属体内的吸收
通过化合物的理化性质、GastroPlus内建的不同种属的胃肠道吸收模型

鉴定影响吸收的关键性因素(溶解度、粒径、剂量等),指导处方设计
通过参数敏感性分析(PSA),鉴定影响药物吸收或生物利用度等的关键因素

搭建制剂的体内外相关性,指导处方优化
机制性吸收模型去卷积法基于GastroPlus独有且最权威的吸收模型(ACAT模型);
适用于描述药物在体内任何非线性和复杂性的行为,从而更加合理的建立了体外溶出与体内释放之间的IVIVC

预测食物效应
空腹和饱腹两种状态下的human, dog, rat, mouse, cynomolgus monkey & rhesus monkey

空腹状态下的rabbitcat

模拟眼部、肺部、透皮或口腔给药后,药物在不同区域及体循环的药时曲线

  • 眼部给药模型
    适用的制剂包括滴眼液(局部用溶液剂或混悬剂)、
    IVT(玻璃体内注射)、玻璃体内或结膜下埋植剂;

  • 肺部(鼻内和呼吸道)给药模型
    适用的制剂包括速释溶液剂和粉末制剂、气管给药制剂和喷鼻剂;

  • 经皮给药模型
    适用的剂型包括液体制剂
    (溶液剂、洗涤剂、混悬液)、半固体制剂(凝胶、乳膏剂、洗涤剂、糊剂)和皮下注射制剂;

  • 口腔给药模型
    适用的制剂包括舌下溶液剂或片剂、舌喷雾剂和口腔含片、空腔缓释贴片等。


GastroPlus 在药物研发及临床中的应用

 

 

DDDPlusTM在仿制药一致性评价中的应用

 

美国Simulations Plus公司开发的一款先进的模拟软件DDDPlus,用于模拟API及其制剂(粉末、片剂、胶囊、可溶胀型或不可溶胀型缓控释制剂等)在体外不同溶出条件下的溶出或释放行为,以评估不同处方、溶出条件等对体外溶出曲线的影响,帮助筛选制剂处方、制定体外溶出条件,减少体外溶出试验的数量,提高药品研发效率。

  

药检所系列用户群

中检院化药所、中检院安评中心、浙江药检所、上海药检所、湖北药检所。

20159 FDA新药办公室新增买50用户数的GastroPlus2014FDA更是和Simulations Plus就处方的IVIVC签订了5年的合作协议,试图将GastroPlus中的生理建模的IVIVC方法进一步的衍生和推广,从而更好的应用于药物的研发过程中。20149月份GastroPlus更是荣获了FDA给予的60万美金的奖励资助,去更好的完善眼部的生理模型。 

 

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