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GastroPlus药代与制剂模拟软件:PBPK及ACAT模型

         

什么是GastroPlus TM

GastroPlus是最受欢迎的PBPK/PD及制剂模拟软件,在FDACFDAEMA、日本厚生省、TOP20全球制药公司中得到广泛应用,被誉为同类软件中的黄金标准

法规部门对新药仿制药数据合理性进行验证,及风险评估;

制药企业考察化合物的体内吸收与处置过程,指导临床实验的开展,决策新药与仿制药的制剂开发等;

学术单位进行机制研究,指导试验设计,减少盲目摸索。

 

 GastroPlus TM 为何如此受青睐?

胃肠道高级隔室吸收与转运模型(ACAT model)

Advanced Compartmental Absorption & Transit

FDA推荐的业界最权威的胃肠道吸收模型

该模型在密西根大学Amidon教授 ,及FDA药品审评中心Lawrence Yu博士共同开发的CAT上进一步优化 而来。

按生理学特征将胃肠道分为9个房室,考虑了药物在胃肠道中的6中状态,可模拟API及其制剂在动物和人体的吸收过程。
目前ACAT模型已得到FDA的全面认可,是FDA及制药业界内共同推荐的最权威的口服吸收模型

生理药代动力学模型 (PBPK model)

Physiologically Based Pharmacokinetic Model

合理、丰富的生理药动学PBPK模型

GastroPlus根据大量人体及动物生理学数据,开发出PEAR(年龄相关的人群生理参数估计)功能,准确搭建了人的生理处置模型。

该模型的参数代表机体各个脏器组织的生理、解剖学特征,并经反复验证。通过PBPK模型可考察药物在机体各个组织的分布、代谢和排泄过程,以进行IVIVE参数转化(体外体内推导)以及种属间/种属内的外推。

FDA合作完善模型

  • 2015年9月FDA新药办公室新增买50用户数的GastroPlus 20149月获得FDA总计60万美金共同开发眼部模

  • 20143月合作开发机制性吸收模型(MAM

  • 201310FDA四部门使用GastroPlus

GastroPlusTM  的主要应用:

  • 预测药物在不同种属体内的吸收,鉴定影响化合物口服吸收的关键性因素(如溶解度、粒径、剂量等),指导制剂处方设计

  • 建立制剂体内外相关性模型,指导并建立有区分能力的溶出条件,辅助制剂处方的设计与开发

  • 虚拟生物等效性试验,考察参比制剂与受试制剂的生物等效的可能性,评估在研制剂

  • 利用药物体外理化及生物药剂学数据,基于ACATPBPK模型,预测药物在动物及人体血浆、组织中的主要PK参数、PK曲线以及药效变化

  • 考察药物的非线性吸收与代谢过程,并可预测药物药物相互作用

  • 预测剂型、剂量、食物、生理病理状态及人群等发生变化后,药物在人体PKPD的改变

  • 模拟眼部、肺部、透皮或口腔黏膜给药后,药物在局部区域及体循环的药时曲线搭建单克隆抗体的PBPK模型,预测及考察单抗药物在动物及人体内完整过程

  

GastroPlusTM功能模块示意图

基础模块

  • 预测药物在动物或人体内吸收过程

  • 考察基于经典房室模型的处置过程

  • PSA(参数敏感性)分析

  • 群体模拟与虚拟生物等效性试验

PBPK模块

  • 基于生理的动物及人体处置模型

  • 预测血浆与组织中的PK变化

  • 种属内/种属间的PK推导

优化模块

  • 优化各种模型参数

  • 反推制剂体内溶出行为

  • 优化临床给药方案

体内外相关IVIVC模块

  • 建立制剂体内外相关性模型


 

局部给药模块

  • 模拟药物经眼部、肺部、透皮、口腔黏膜等局部给药后的体内过程 

PK 模块

  • 计算药代动力学参数

生物大分子模块

  • 预测单克隆抗体在动物及人体内的分布和清除过程

  • 预测单抗药物在体内的PK曲线

药效动力学PD 模块

  • 构建PK-PDPBPK-PD结合模型

代谢酶与转运体模块

  • 代谢酶或转运体在动物及人体内的生理学数据

  • 体外动力学数据的转换

药物相互作用DDI模块

  • 预测基于代谢酶或转运体的药物相互作用

理化与代谢性质预测模块

  • 基于化合物的结构式预测理化、生物药剂学及代谢方面的参数

 

GastroPlus 在药物研发及临床中的应用

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